科学家发现人体内或多或少都存在癌细胞，这些“潜伏者”受到内因和外因的影响后，或爆发，或隐忍不发。这些内因、外因中有“紫外线”、“自由基”、“病毒”、“化学物质”、“宇宙线”等。正常细胞受到这些天敌的侵袭，就会使脱氧核糖核酸（DNA）排序出错，若负责修护DNA的酵素（F53基因）不能发挥很好的作用，细胞就会发生病变。
为了战胜癌症，科学家们坚信自然界中“物物相克、物竞天择”的道理，始终不渝地在动植物中寻找癌症克星。1997年，美国伊利诺伊大学 John Pezzuto教授在著名的《科学》杂志上，率先发表题为《葡萄的天然产物白藜芦醇之抗癌活性》，对白藜芦醇在肿瘤发生、发展各阶段的抑制作用进行了系统的论述。论文引起国际医学界极大的轰动，开创了白藜芦醇预防、治疗肿瘤的研究热潮。随后大量的实验和论文都证实支持了John Pezzuto教授的观点，即：白藜芦醇是通过激活P53蛋白来诱导肿瘤细胞凋亡，干预细胞周期，抑制增值，抑制自由基产生的氧化损伤，预防细胞恶变。进入21世纪，全球对白藜芦醇防治癌症的科学研究出现井喷期，我国医学界、学术界也在此领域取得了骄人的成绩，有些已达到国际水平。
2006年10月，福建医科大学杜强等在《白藜芦醇抑制肝癌细胞侵袭能力的研究》论文中得出结论：白藜芦醇除了通过抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡来抑制肿瘤生长外，还存在另外的抗肿瘤机制，即通过抑制肿瘤细胞的黏附力及降解基质能力两个环节来抑制肿瘤细胞侵袭，并存在着一定的细胞选择性。
2009年，西安交通大学医学院第一附属医院申新等在《白藜芦醇诱导宫颈癌HeLa细胞凋亡作用的研究》中得出结论：白藜芦醇通过诱导Caspase-3活性增加以时间和浓度依赖的方式一致宫颈癌HeLa细胞增殖，诱导细胞凋亡。
2009年，中国医药大学郑羽真在《白藜芦醇抑制肺癌细胞转移之相关讨论》中得出结论：白藜芦醇能借由活化丝氨酸/苏氨酸去磷酸降低P13K/Akt-FOXC2的表现，进而达到抑制肺癌细胞转移的目的。
2012年，郑州大学基础医学院李济源等在《白藜芦醇对肺腺癌细胞增殖和CXCR4表达的影响》中得出结论：白藜芦醇可以抑制肺癌细胞A549的增殖及因子受体（CXCR4）在其中的表达，为白藜芦醇在肺癌的临床治疗中提供了理论依据。
结肠癌和直肠癌统称为大肠癌，预后不良，死亡率较高，是最常见的恶性肿瘤之一，以40~50岁年龄组发病率最高。北京大学临床肿瘤学院副院长沈琳教授指出：我国大肠癌患者发病逐年升高，一方面由于大肠癌早期症状不典型，很难早期发现，再则我国的健康体检和癌症筛查体系不完善，造成大肠癌发现时多为中晚期。目前治疗结肠癌以手术为主，同时配合放化疗等手段，这样可降低复发率，提高生存率；而对于那些不能切除的结肠癌患者，可以采取新的辅助方法。2006年，上海交通大学附属仁济医院靳西风等发表《白藜芦醇抗结肠癌作用的研究进展》一文认为：白藜芦醇具有多种生物活性，能通过多种途径发挥抗结肠癌作用，为临床的应用开辟了广阔前景。研究证明：白藜芦醇对结肠癌具有很好的效果，是极佳辅助治疗，它可增强吉西他滨体内外抗肿瘤疗效，减少不良反应。
综上所述，正常细胞在各种致癌因素的作用下，基因水平上失去对其生长的调控，导致相对无限扩增的克隆形成，并获得浸润和转移能力，最终演变成恶性肿瘤；而白藜芦醇正是有着针对性的作用，通过诱导肿瘤细胞分化凋亡、抑制增殖、修护正常细胞等途径，从根本上来防治肿瘤的发生和发展。国内外大量的研究文献以严谨的科学精神和充分的科学依据彰显了一个不争的事实：白藜芦醇具有良好的预防肿瘤、抗击癌症的药理功能。
最近有媒体报道：美国药业巨头辉瑞公司已投资7亿多美元用于白藜芦醇的研究以及衍生保健新品的开发应用。辉瑞公司之所以将白藜芦醇列入今后新品的开发重点，很大程度上是看好全球市场的前景。由此可见，白藜芦醇的确有着无可替代的临床应用价值。